艾普司韦
MPROSEVIR艾普司韦是一款源头创新的抗新冠病毒小分子口服药。
它是新冠病毒关键蛋白酶3CLpro非共价靶向抑制剂。新冠病毒的复制始于病毒的S蛋白与宿主细胞上的受体ACE2的结合，之后病毒基因组RNA进入宿主细胞，利用宿主核糖体翻译成多肽链。新生成的多肽链被PLpro和3CLpro两种蛋白酶催化水解切割，生成病毒复制所需的非结构蛋白。因此，抑制3CLpro就可以阻断新冠病毒复制。
艾普司韦拥有全新的结构骨架，药物分子与靶点亲和度高，抑制活性强。
并且，艾普司韦为单药，无需与增效药物联用，降低了药物互作用的风险，适用人群更加广泛。
2020.09
开始药物筛选及优化
2021.02
完成药物筛选及优化，获得PCC分子WPV01
2022.07
完成药学、药效、药代动力学及毒理研究，提交新药临床试验申请（IND）
2022.09.06
获国家药审中心（CDE）批准进入临床试验
2022.10.14
获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准进入美国临床
2023.02
完成临床I期在健康受试者（102例）上药代、安全性及食物效应的随机双盲研究
2023.05
完成临床II期在小样本量患者（80例）上的有效性及安全性评价
2023.08
完成临床III期大样本量患者（1350例）的有效性及安全性评价